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Relugolix(瑞卢戈利)相关杂质的反相色谱分离
瑞卢戈利(Relugolix),是一种小分子促性腺激素释放素(GnRH)受体拮抗剂。外观为白色至黄白色粉末,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。
Relugolix(瑞卢戈利)相关杂质的反相色谱分离
2023-12-12
瑞卢戈利(Relugolix),是一种小分子促性腺激素释放素(GnRH)受体拮抗剂。外观为白色至黄白色粉末,具有口服活性,非肽性促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂。与 TAK-013 (HY-100209 ) 相比,Relugolix 对人 (IC50=0.33 nM) 和猴子 (IC50=0.32 nM) 的受体具有高亲和力和强拮抗活性。Relugolix 用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺癌等。
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| Im-1 | Im-2 |
色谱条件
色谱柱:YMC-Triart PFP(4.6×250mm,3μm), P/N: TPF12S03-2546PTH;
流动相: 流动相A: 0.2%TEA-H2O(H3PO4调节p H至3.0 )
流动相B: 乙腈;
梯度洗脱:
|
T(min) |
A% |
B% |
|
0.0 |
70 |
30 |
|
20.0 |
60 |
40 |
|
25.0 |
45 |
55 |
|
25.1 |
70 |
30 |
|
30 |
70 |
30 |
检测波长:254nm;
柱温:45℃;
流速:1.2mL/min;
进样浓度:1.0mg/ml;
稀释剂:ACN;
进样量:3μL;
运行时间:30min。
谱图和数据
1. 样品检测谱图

2. 样品检测数据

结论
上海汉尧选用YMC-Triart PFP(4.6×250mm,3μm), P/N: TPF12S03-2546PTH色谱柱,对Relugolix相关杂质的进行反相色谱分离,IM-1与IM-2之间的分离度为1.61。
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